int opo 90 (9x10) x0,3 ml/4,5 µg (pachet LDPE cu doză unică)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Text aprobat pentru decizia privind modificarea înregistrării medicamentului, ev.č.2012/02561
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Instilarea soluției oculare de 15 micrograme/ml, recipient cu doză unică
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un ml de instilație de soluție oftalmică conține 15 micrograme de tafluprost.
Recipientul cu doză unică (0,3 ml) de instilare a soluției oftalmice conține 4,5 micrograme de tafluprost.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Instilarea soluției oculare, recipient cu doză unică (picături pentru ochi).
Soluție clară, incoloră.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Reducerea presiunii intraoculare crescute la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară.
Ca monoterapie la pacienți:
care ar beneficia de picături oftalmice fără conservanți
răspuns insuficient la tratamentul de primă linie
intolerant sau contraindicat pentru tratamentul de primă linie.
Ca terapie adjuvantă pentru beta-blocante.
Taflotan este indicat la adulți cu vârsta ≥ 18 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
Doza recomandată este de o picătură de Taflotan în sacul conjunctival al ochiului (ochilor) afectat (e) o dată pe zi seara.
Administrarea mai frecventă decât o dată pe zi poate duce la o slăbire a efectului de scădere a presiunii intraoculare.
Pentru o singură utilizare, un singur pachet este suficient pentru a trata ambii ochi. Orice soluție neutilizată trebuie aruncată imediat după utilizare.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea tafluprost la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nici o informatie disponibila.
Utilizare în insuficiență hepatică și renală
Tafluprost nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, de aceea trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți.
Pentru a evita riscul întunecării pielii pleoapelor, pacienții trebuie să șteargă orice soluție în exces de pe piele. Ca și în cazul oricărei picături oftalmice, se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapei după administrare. Acest lucru poate reduce absorbția sistemică a medicamentului administrat pe cale oculară.
Dacă se utilizează mai multe medicamente oftalmice topice, fiecare trebuie utilizat la cel puțin 5 minute după medicamentul oftalmic anterior.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la tafluprost sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie informat cu privire la posibila creștere a algelor, întunecarea pielii de pe pleoape și o creștere a pigmentării irisului. Unele dintre aceste modificări pot fi permanente și pot duce la un aspect diferit al ochilor dacă doar una dintre ele a fost tratată.
Schimbarea pigmentării irisului are loc lent și poate să nu fie observată timp de câteva luni. Modificarea culorii ochilor a fost raportată în principal la pacienții cu culoare mixtă a irisului, de ex. albastru-maro, gri-maro, galben-maro și verde-maro. Riscul de heterocromie pe tot parcursul vieții între ochi în cazurile unilaterale este evident.
Nu există experiență cu tafluprost în glaucom neovascular, în glaucom cu unghi închis, în glaucom cu unghi îngust sau în glaucom congenital. Există experiență limitată cu tafluprost la pacienții afakici și la glaucomul pigmentar sau pseudoexfoliativ.
Se recomandă precauție atunci când se utilizează tafluprost la pacienții afakici, la pacienții pseudofakici cu o capsulă posterioară ruptă sau cu cristalinul camerei anterioare sau la pacienții cu factori de risc cunoscuți pentru edem macular chistic sau irită/uveită.
Nu există experiență la pacienții cu astm bronșic sever. Acești pacienți trebuie tratați cu precauție.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu se așteaptă interacțiuni umane, deoarece concentrația sistemică a tafluprostului după administrarea oculară este extrem de scăzută. Prin urmare, nu au fost efectuate studii specifice de interacțiune cu tafluprost cu alte medicamente.
În studiile clinice, tafluprost a fost utilizat cu timolol fără dovezi ale interacțiunilor adverse.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Femeile aflate la vârsta fertilă/contracepție
Taflotan nu trebuie utilizat la femeile aflate la vârsta fertilă, care ar putea rămâne gravide până la
nu se iau măsuri contraceptive adecvate (vezi pct. 5.3).
Nu există date adecvate privind utilizarea tafluprost la femeile gravide. Tafluprost poate avea efecte farmacologice dăunătoare asupra sarcinii și/sau asupra fătului/nou-născutului. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Prin urmare, Taflotan trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este clar necesar (dacă nu este disponibil alt tratament).
Nu se știe dacă tafluprost sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Un studiu efectuat la șobolani a arătat excreția tafluprostului și/sau a metaboliților săi în laptele matern după administrare topică (vezi pct. 5.3). Prin urmare, tafluprost nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Capacitatea de împerechere și fertilitatea șobolanilor masculi și femele nu au fost afectate de doze intravenoase de tafluprost de până la 100 μg/kg/zi.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Tafluprost nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Ca și în cazul oricărui tratament pentru ochi, dacă vederea încețoșată apare după instilare, pacientul trebuie să aștepte până când vederea se va lămuri înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
În studiile clinice care au implicat 1.400 de pacienți, tafluprost cu conservanți a fost administrat fie ca monoterapie, fie ca terapie adjuvantă la 0,5% timolol. Cea mai frecvent raportată reacție adversă a fost hiperaemia oculară. A apărut la aproximativ 13% dintre pacienți în studiile clinice cu conservanți tafluprost în Europa și Statele Unite. Hiperemia a fost ușoară la majoritatea pacienților și a dus la întreruperea tratamentului la o medie de 0,4% dintre pacienții din studiile esențiale. Într-un studiu de fază III de 3 luni din Statele Unite, care a comparat tafluprost fără conservanți cu timolol fără conservanți, hiperaemia oculară a apărut la 4,1% (13/320) dintre pacienții tratați cu tafluprost.
Următoarele reacții adverse legate de tratament au fost raportate în timpul studiilor clinice cu tafluprost în Europa și Statele Unite, cu o urmărire maximă de 24 de luni:
În cadrul fiecărei grupe de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a frecvenței.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente (/ 1/100 până la 3 H-tafluprost (0,005% soluție oftalmică; 5 μl/ochi) o dată pe zi timp de 21 de zile la ambii ochi la șobolani, aproximativ 87% din doza radioactivă totală a fost excretată în materiile fecale. 27-38% iar aproximativ 44-58% din doză a fost excretată în materiile fecale.
5.3 Date preclinice de siguranță
Datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen. Ca și în cazul altor agoniști PGF2, administrarea oculară locală repetată a unei doze de tafluprost la maimuțe a produs efecte ireversibile asupra pigmentării irisului și mărirea reversibilă a fisurii palpebralei.
Creșterea contracțiilor uterine a fost observată in vitro la concentrații de acid tafluprost care au depășit de 4 ori la șobolani și de 40 de ori la iepuri, cu concentrații plasmatice maxime de acid tafluprost la om. Efectul utterotonic al tafluprost nu a fost testat asupra preparatelor uterine umane.
Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere au fost efectuate la șobolani și iepuri prin administrare intravenoasă. Nu au fost observate efecte adverse asupra fertilității sau dezvoltării embrionare timpurii la șobolani la expuneri sistemice mai mari de 12.000 de ori expunerea clinică maximă pe baza Cmax sau mai mare de 2.200 de ori ASC.
În studiile convenționale de dezvoltare embrion-fetală, tafluprost a determinat o reducere a greutății corpului fetal și o creștere a pierderilor post-implantare. Tafluprost a crescut incidența anomaliilor scheletice la șobolani, precum și incidența malformațiilor craniului, creierului și măduvei spinării la iepuri. Într-un studiu la iepure, nivelurile plasmatice ale tafluprostului și ale metaboliților săi au fost sub nivelul de cuantificare.
Într-un studiu de dezvoltare prenatală și postnatală la șobolani, a fost observată creșterea mortalității infantile, scăderea greutății corporale și întârzierea dezvoltării urechii la descendenți la doze de tafluprost mai mari de 20 de ori doza clinică.
Experimentele la șobolani cu tafluprost radiomarcat au arătat că aproximativ 0,1% din doza aplicată local la ochi a fost excretată în lapte. Deoarece timpul de înjumătățire plasmatică al metabolitului activ (acid tafluprost) este foarte scurt (nedetectabil după 30 de minute la om), cea mai mare parte a radioactivității a fost probabil reprezentată de metaboliți cu activitate farmacologică redusă sau deloc. Judecând după metabolismul medicamentului și al prostaglandinelor naturale, biodisponibilitatea orală pare a fi foarte scăzută.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Sodiu dihidrogen fosfat dihidrat
Acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu pentru ajustarea pH-ului